第102回薬剤師国家試験
◆ 問167
薬物とその活性代謝物の組合せとして、誤っているのはどれか。１つ選べ。
◆ 問167
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3
１ 正しい
イミプラミンは、主にCYP2C19及び一部のCYP1A2によりN-脱メチル化を受け、活性代謝物であるデシプラミンとなる。
２ 正しい
サラゾスルファピリジンは、腸内細菌に還元され、活性代謝物である5-アミノサリチル酸となる。
３ 誤っている
ニトラゼパムは、ニトロ基が還元され、7-アミノニトラゼパムとなり、その後アセチル化により7-アセトアミドニトロベンザムとなる。ニトラゼパムの代謝物は薬理活性を示さない。
４ 正しい
プリミドンは、CYP3A4により2位のメチレン基が水酸化され、活性代謝物であるフェノバルビタールとなる。
５ 正しい
モルヒネは、グルクロン酸転移酵素により6位の水酸基がグルクロン酸抱合され、活性代謝物であるモルヒネ-6-グルクロニドとなる。
