第102回薬剤師国家試験
◆問268-269
40歳女性。卵巣がんを原発とした多発性骨転移による疼痛があり、以下の処方が出されている。疼痛コントロールは良好であったが、2日前から、突然に我慢できない痛みが1日2〜3回程度出現するようになった。主治医よりレスキュー薬の問い合わせがあった。
◆ 問268
◆ 問269
オキシコドンの体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。-
オキシコドン塩酸塩水和物徐放錠は、肝初回通過効果の回避を目的とした製剤であり、薬物は主に直腸から吸収される。
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オキシコドンは水溶性が高く、主に能動輸送により消化管から吸収される。
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母乳のpHは、一般に血漿pHと比較して酸性側にあるため、弱塩基性薬物であるオキシコドンは母乳中へ移行しやすい。
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オキシコドンは、大部分が肝代謝により消失するため、健常人に比べ肝障害のある患者では血中濃度時間曲線下面積が増大する。
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オキシコドンは、臨床用量の範囲において投与量と血中濃度の関係が非線形性を示すため、治療薬物モニタリング（TDM）を行うことが推奨される。
◆ 問268
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
レスキュー薬（追加投与薬）とは、疼痛管理において、徐放性製剤に追加して用いられる即効性の高い薬のことである。選択肢のうち、選択肢1（オキシコドン塩酸塩水和物徐放錠）、選択肢3（モルヒネ硫酸塩水和物徐放錠）、選択肢5（フェンタニルクエン酸塩経皮吸収型製剤）は即効性が期待できないため、レスキュー薬として用いることはできない。
選択肢2（オキシコドン塩酸塩水和物散）及び選択肢4（フェンタニルクエン酸塩舌下錠）は即効性が期待できるため、レスキュー薬として用いられる。
オキシコドン塩酸塩水和物散とフェンタニルクエン酸塩舌下錠の使用法を以下にまとめる。
・オキシコドン塩酸塩水和物散
通常、成人にはオキシコドン塩酸塩（無水物）として、1日10～80 mgを4回に分けて経口投与する。レスキュードーズとして使用する場合、1回量は定時投与中のオキシコドン塩酸塩経口製剤の1日量の1/8～1/4を経口投与する。
・フェンタニルクエン酸塩舌下錠
通常、成人には1回の突出痛に対して、フェンタニルとして50又は100 μgを開始用量とする。用量調節期に、症状に応じて、フェンタニルとして1回50、100、200、400、600、800 μgの順に一段階ずつ適宜調節し、至適用量を決定する。
これらのことから、選択肢4がレスキュー薬及びその1回量として適切な組合せである。
◆ 問269
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3、4
１ 誤
オキシコドン塩酸塩水和物徐放錠の主成分は主に小腸から吸収されるため、肝初回通過効果を受ける。
２ 誤
オキシコドンは脂溶性が高く、主に受動拡散によって消化管から吸収される。
３ 正
母乳のpH（pH約6.6）は、一般に血漿pH（pH約7.4）と比較して酸性側にあるため、弱塩基性薬物であるオキシコドンは母乳中に比べ、血液中では分子形の割合が多い。そのため、血液中のオキシコドンは母乳へ移行しやすい。
４ 正
オキシコドンは、大部分が肝臓に存在するCYP3A4及びCYP2D6により代謝され、消失する。そのため、健常人に比べ肝障害のある患者ではオキシコドンの血中濃度時間曲線下面積が増大することがある。
５ 誤
オキシコドンは、臨床用量の範囲において投与量と血中濃度の関係が線形性を示す。また、オキシドコンはTDM対象薬剤に該当しない。
