第104回薬剤師国家試験
◆問250-251
75歳男性。 7年前にパーキンソン病と診断され、レボドパ・ベンセラジド塩酸塩配合錠の投与によって日常生活は問題のないレベルを維持してきた。胃がんの手術のため外科病棟に入院したところ、この配合錠を正しく服用しているにもかかわらず、症状の日内変動（wearing−off現象が）認められるようになった。◆ 問250
◆ 問251
前問で提案すべき併用薬物の作用機序として正しいのはどれか。２つ選べ。-
線条体において、アデノシンA2A受容体を遮断する。
-
線条体において、ドパミンD2受容体を遮断する。
-
芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素によりノルアドレナリンに変換され、脳内のノルアドレナリンを補充する。
-
主に末梢において、カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ（COMT）を阻害し、レボドパの代謝を抑制する。
-
線条体において、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断する。
◆ 問250
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2、5
wearing−off現象とは、レボドパの効果時間が短縮し、次回投与時間までレボドパの効果が持続しない状態のことである。
＜wearing off現象が現れた場合の対処法＞
・レボドパの服用量や服用回数を増やす。
・COMT阻害薬であるエンタカポンとレボドパを併用し、レボドパの効果を長続きさせる。
・MAOB阻害薬であるセレギリン、ラサギリンなどを併用し、中枢でのドパミンの分解を抑制する。
・アデノシンA2A受容体拮抗薬であるイストラデフィリンを投与する。
上記より、提案すべき併用薬はイストラデフィリンとエンタカポンである。
◆ 問251
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1、4
１ 正
イストラデフィリンに関する記述である。イストラデフィリンは、アデノシンA2A受容体を遮断し、γ−アミノ酪酸作動性神経の機能を正常化することによりパーキンソン病患者の運動障害を改善する。
２ 誤
このような作用を有するパーキンソン病治療薬は存在しない。
３ 誤
ドロキシドパに関する記述である。
４ 正
エンタカポンに関する記述である。
５ 誤
トリヘキシフェニジル、ビペリデンに関する記述である。
