第104回薬剤師国家試験
◆問292-293
35歳男性。身長175 cm、体重65 kg。最近、急に昼間・夜間を通じて排尿回数が増加し、口渇のため大量飲水するようになったため近医に相談したところ、大学病院を紹介され入院となった。入院時に患者は頓用で使用しているロペラミド製剤を持参した。入院後に行った検査結果に基づいて、デスモプレシン酢酸塩水和物口腔内崩壊錠による治療が開始されることになった。◆ 問292
◆ 問293
デスモプレシン酢酸塩水和物口腔内崩壊錠の医薬品インタビューフォームを確認したところ、以下の図が掲載されていた。なお、デスモプレシン普通錠*を投与した場合には、エリスロマイシン投与によるAUC、Cmaxの有意な変化は認められなかった。*デスモプレシン普通錠:デスモプレシン酢酸塩水和物400µgを含有する錠剤
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デスモプレシン酢酸塩水和物口腔内崩壊錠を食後投与から食前投与に変更した場合、投与後に有害事象の発現リスクが上昇する可能性がある。
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デスモプレシン酢酸塩水和物口腔内崩壊錠は大量の水で服用を勧める。
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ロペラミドの併用により血漿中デスモプレシン濃度が上昇し、薬効が延長する可能性がある。
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ロペラミドとデスモプレシンの相互作用はCYP3A4による代謝の阻害により起こると考えらえる。
◆ 問292
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
本症例では、昼間、夜間に排尿回数が増加し、口渇のため大量飲水するようになっているとともにデスモプレシン酢酸塩水和物口腔内崩壊錠による治療が開始されていることから、本患者は、中枢性尿崩症であると考えられる。中枢性尿崩症では、腎臓において水の再吸収が十分に行われないことから、血中ナトリウム濃度の上昇が認められる。
◆ 問293
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1、3
１ 正
設問の図から食後投与に比べ、空腹時投与の方がデスモプレシン血漿中濃度が高いといえる。このことから、デスモプレシン酢酸塩水和物口腔内崩壊錠を食後投与から食前投与に変更した場合、投与後に有害事象の発現リスクが上昇する可能性があると考えられる。
２ 誤
口腔内崩壊錠は水なしで服用することができる剤形となっているため、水分摂取制限されている中枢性尿崩症の患者には、水なしで服用することを勧める。
３ 正
設問の図からデスモプレシン単独投与に比べ、ロペラミド併用時の方がデスモプレシン血漿中濃度が高いといえる。このことから、ロペラミドの併用により血漿中デスモプレシン濃度が上昇し、薬効が延長する可能性があると考えらえる。
なお、ロペラミドとデスモプレシンを併用すると、ロペラミドにより消化管運動が抑制されることでデスモプレシンの吸収が促進され、血漿中濃度が上昇すると考えられている。
４ 誤
デスモプレシンとエリスロマイシン（CYP3A4阻害作用を有する）と併用してもAUC、Cmaxの有意な変化は認められなかったとされていることから、デスモプレシンの体内動態はCYP3A4阻害により変化しないと考えられる。
