第105回薬剤師国家試験

正解：1、4

１　正
全身クリアランスCL_totは体内未変化体総量X_０と血中濃度時間曲線下面積AUCより求めることができる。

静脈内投与では投与量DとX_０ は等しいため、AUCを下記のように求めることができる。


２　誤
この薬物は肝代謝及び腎排泄でのみ消失するとともに、静脈内投与時の尿中総排泄量が2.0mgであることから、残りの8.0mgは肝臓で消失していると考えられる。
静脈内投与した10mgのうち、8.0mgが肝臓で消失していることから肝クリアランスCL_肝を下記のように求めることができる。
CL_肝＝CL_tot×8／10＝40 L/h

３　誤
肝抽出率E_hは肝クリアランス、肝血流量Q_肝より求めることができる。


４　正
尿中の未変化体量は、体内移行量に比例する。静脈内投与時（静脈内投与量：10mg）の未変化体排泄量が2.0mgであり、経口投与時の未変化体排泄量が3.0mgであることから、 経口投与時の体循環に移行する薬物量は静脈内投与時の1.5倍である15mgとなる。

５　誤
小腸粘膜で代謝をまぬがれたものが門脈に移行するため、門脈移行率は小腸で代謝をまぬがれた割合F_gと同じ値になる。
バイオアベイラビリティFは、消化管粘膜透過率F_a、F_g、肝臓で代謝をまぬがれた割合F_hより求めることができる。
F＝F_a×F_g×F_h
これらのことから、門脈移行率＝F_g＝F /（F_a・F_h）となる。
F は、経口投与時の体循環に移行する薬物量／経口投与量より「15mg /40mg」、問題文に「この薬物は肝代謝及び腎排泄でのみ消失し」とあることから「F_a＝1」、F_hは1－E_hであることから、「F_h＝0.5」となり、門脈移行率＝0.75となる。