第106回薬剤師国家試験
◆ 問170
トランスポーターを介した薬物輸送に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。-
ペプチドトランスポーターPEPT１によるバラシクロビル輸送の駆動力は、プロトン濃度勾配である。
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有機アニオントランスポーターOAT１によるメトトレキサート輸送は、ATPの加水分解エネルギーを駆動力として直接利用する。
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シクロスポリンは有機アニオントランスポーターOATP1B1を阻害するため、プラバスタチンの肝臓への移行を抑制し、血中濃度を上昇させる。
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カルビドパは血液脳関門に発現する中性アミノ酸トランスポーターLAT1を介して、脳へ移行する。
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シスプラチンは有機カチオントランスポーターOCT2の基質であるため、ジゴキシンの尿細管分泌を競合的に阻害する。
◆ 問170
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1、3
１ 正
バラシクロビルは、アシクロビルのL−バリンエステルであり、プロトン濃度勾配を駆動力とするペプチドトランスポーターPEPT１により輸送される。
２ 誤
メトトレキサートは、ジカルボン酸の濃度勾配を駆動力とする有機アニオントランスポーターOAT１により輸送される。
３ 正
プラバスタチンは、有機アニオントランスポーターOATP1B1により血液側から肝細胞に移行する。シクロスポリンは、OATP1B1を阻害するため、両薬を併用するとプラバスタチンの血中濃度が上昇する。
４ 誤
カルビドパは、ドパ脱炭酸酵素阻害薬であり、中性アミノ酸トランスポーターLAT1により脳に移行することはない。なお、カルビドパと併用されるレボドパは、血液脳関門に発現する中性アミノ酸トランスポーターLAT1を介して、脳へ移行する。
５ 誤
シスプラチンは有機カチオントランスポーターOCT2の基質であり、ジゴキシンはP糖タンパク質の基質である。よって、両薬を輸送するトランスポーターは異なるため、両薬を併用しても競合的阻害は起こらない。
