第107回薬剤師国家試験
◆ 問167
急性白血病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。-
シクロホスファミドは、活性酸素を発生させて、DNA を切断する。
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ビンクリスチンは、チュブリンの重合を促進して、微小管を安定化させる。
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シタラビンは、細胞内で三リン酸化されて、DNAポリメラーゼを阻害する。
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ダウノルビシンは、RNAポリメラーゼを特異的に阻害する。
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イマチニブは、Bcr-Abl チロシンキナーゼを阻害する。
◆ 問167
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3、5
１ 誤
シクロホスファミドは、CYPにより活性体となり、DNAをアルキル化することで抗腫瘍効果を示す。
２ 誤
ビンクリスチンは、チュブリンの重合を阻害し、微小管を崩壊させ、紡錘糸機能を障害することで細胞分裂を停止させアポトーシスを誘発する。
３ 正
シタラビンは、腫瘍細胞内でリン酸化され、シタラビン三リン酸ヌクレオチドとなり、デオキシシチンジン三リン酸（dCTP）、デオキシチミジン三リン酸と競合し、DNA鎖に取り込まれることでDNA合成を阻害する。
４ 誤
ダウノルビシンは、DNAの間に入り込み（インターカレーション）、転写過程を阻害し、DNAポリメラーゼやDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害することでDNA、RNA合成を阻害する。
５ 正
イマチニブは、Bcr−Ablチロシンキナーゼを阻害し、腫瘍細胞の増殖を抑制する。
