第107回薬剤師国家試験
◆ 問169
線形薬物動態を示す薬物A10mgを静脈内投与あるいは経口投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は、それぞれ500ng・h/mL、150ng・h/mLであった。経口投与後の薬物Aの消化管上皮細胞への移行率と肝抽出率を算出したところ、それぞれ90%と45%であった。また、胆汁中及び尿中に未変化体薬物は検出されなかった。薬物Aが消化管上皮細胞での代謝を免れる率として、最も近いのはどれか。1つ選べ。-
0.1
-
0.2
-
0.3
-
0.6
-
0.75
◆ 問169
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
バイオアベイラビリティFは、消化管吸収率Fa、消化管上皮細胞で代謝を免れた率Fg、肝臓で初回通過効果を免れた率Fhにより①式で表される。
F=Fa×Fg×Fh：①式
◉Fを求める
バイオアベイラビリティFは、②式より求めることができる。
静脈内投与、経口投与ともに投与量10mgであるため、Div、Dpoはともに10mgとなる。また、それぞれAUCは、500ng・h/mL、150ng・h/mLであるため、AUCivは500ng・h/mL、AUCpoは150ng・h/mLとなり、Fを下記のように求めることができる。
◉Fhを求める
肝初回通過効果を免れた率Fhは、③式で求めることができる。
Fh=1－肝抽出率：③式
肝抽出率45％であるため、Fhは0.55となる。
◉Fgを求める
①式にF=0.3、消化管上皮細胞への移行率Fa=0.9、Fh=0.55を代入すると、Fg=0.6となる。
F=Fa×Fg×Fh
0.3=0.9×Fg×0.55
Fg≒0.6
