第107回薬剤師国家試験
◆ 問183
薬物とターゲティング技術に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。-
レボドパは、主にP–糖タンパク質により選択的に脳内に取り込まれる。
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サラゾスルファピリジンは、腸内細菌により5–アミノサリチル酸に変換される。
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フルシトシンは、腫瘍細胞内の酵素により5–フルオロウラシルに変換される。
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アルプロスタジルは、乳酸・グリコール酸共重合体マイクロスフェアを担体として病変部位にターゲティングされる。
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ガラクトシル人血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウムは、肝細胞膜上のアシアロ糖タンパク質受容体に強く結合する。
◆ 問183
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2、5
１ 誤
レボドパは、主に中性アミノ酸トランスポーターLAT１により選択的に脳内に取り込まれ、脳内で芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素によりドパミンとなり薬効を示すプロドラッグである。
２ 正
サラゾスルファピリジンは、腸内細菌により還元的に切断され、5-アミノサリチル酸とスルファピリジンに変換されるプロドラッグである。
３ 誤
フルシトシンは、真菌細胞膜のシトシン透過酵素を介して真菌細胞内に選択的に取り込まれ、脱アミノ化されて5-フルオロウラシルに変換され抗真菌作用を発揮する。
４ 誤
アルプロスタジルは、リピドマイクロスフェアを担体として、病変部位に受動的にターゲティングされる。
５ 正
ガラクトシル人血清アルブミンジエチレントリアミン五酢酸テクネチウムは、肝細胞膜上に存在するアイアロ糖タンパク質受容体（ASGP）に特異的に認識され肝に取り込まれ、肝臓の機能及び形態の診断に利用される。
