第109回薬剤師国家試験

◆ 問151

グラフは、回腸平滑筋の収縮に対する薬物A~Cの濃度-反応曲線を示す。各薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、薬物A~Cは同一受容体結合部位にのみ作用し、余剰受容体及び内因性アゴニストの存在は考えないものとする。
109回問151画像1
  • 薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。
  • 薬物AのpD2値は、約7である。
  • 薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。
  • 10-4mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10-3mol/Lの薬物Cの併用により減少する。
  • 薬物CのEC50値は、10-4mol/Lである。

◆ 問151

◆領域・タグ

◆正解・解説

正解:2、4


[薬物A及び薬物Bの内活性は、ともに100である。]
誤りです。
薬物A及び薬物Bの最大反応は100%であることから、薬物A及び薬物Bは、完全アゴニストであり、それぞれの内活性は共に1である。



[薬物AのpD2値は、約7である。]
正解です。
pD2値は、薬物の作用の強さを表す値であり、EC50(最大反応の50%の反応が現れる薬物濃度)の負の対数値で表される。薬物AのEC50が約10-7であることから、薬物AのpD2値は、約7(-log10-7=7)である。



[薬物Bの効力は、薬物Aの効力より高い。]
誤りです。
薬物Bは薬物Aに比べ、高濃度側で反応が現れているため、薬物Bの効力は、薬物Aの効力より低い。



[10-4mol/Lの薬物Bにより生じる反応は、10-3mol/Lの薬物Cの併用により減少する。]
正解です。
薬物Bは10-4mol/Lでほぼ最大反応を示し、薬物Cは10-3mol/Lでほぼ最大反応を示している。最大反応を示す完全アゴニスト(薬物B)に最大反応を示す部分アゴニスト(薬物C)を併用すると完全アゴニストにより生じる反応は、減少する。



[薬物CのEC50値は、10-4mol/Lである。]
誤りです。
EC50は、薬物の最大反応の50%の反応が現れる薬物濃度であり、薬物CのEC50値は、10-4〜10-5mol/Lの間にある。