第109回薬剤師国家試験
◆ 問46
体内動態が線形1-コンパートメントモデルに従う薬物を1日1回経口投与し、定常状態における平均薬物血中濃度を0.2mg/Lとしたい。この薬物の全身クリアランスを0.4L/h/kg、バイオアベイラビリティを0.4とすると、1回あたりの投与量(mg/kg)として最も近い値はどれか。1つ選べ。-
1
-
2
-
5
-
10
-
20
◆ 問46
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解:3
定常状態での平均薬物血中濃度(Css)が与えられていること、全身クリアランス(CL)とバイオアベイラビリティ(F)もわかっているので、これらを使って投与量(D)を計算することができます。定常状態での平均薬物血中濃度は以下の式で表されます:

ここで、(τ)は投与間隔です。この場合、1日1回の投与なので(τ=24)時間です。
問題文から(Css=0.2)mg/L、(CL=0.4)L/h/kg、(F=0.4)と与えられています。これらの値を上記の式に代入して(D)を求めると:

これを解くと(D)は:

したがって、1回あたりの投与量として最も近い値は[5mg/kg]です。
覚えておくべき重要な用語:
バイオアベイラビリティ(F):薬物が体内に吸収され、全身循環に到達する割合。
全身クリアランス(CL):単位時間あたりに薬物が血液から完全に除去される体積。
定常状態の平均薬物血中濃度(Css):一定の投与スケジュールで薬物が体内に蓄積された後、一定期間にわたって維持される血中濃度。この値は投与量とクリアランスに依存します。