第97回薬剤師国家試験
◆ 問40
DNAトポイソメラーゼⅠを阻害して抗悪性腫瘍作用を示すのはどれか。１つ選べ。-
ネダプラチン
-
ブレオマイシン
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メルカプトプリン
-
イリノテカン
-
マイトマイシンC
◆ 問40
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
DNAトポイソメラーゼⅠを阻害して抗悪性腫瘍作用を示すのは、イリノテカンである。
ネダプラチンは白金化合物であり、DNA二重鎖に架橋を形成することにより、DNA合成を阻害し、抗悪性腫瘍作用を示す。
ブレオマイシンは、細胞内で鉄（Fe2＋）とキレートを形成し、酵素存在下でラジカルを発生させDNA鎖を切断することで、抗悪性腫瘍作用を示す。
メルカプトプリンは、生体内でチオイノシン酸に変換され、イノシン酸に拮抗することでプリンヌクレオチドの生合成を抑制し、抗悪性腫瘍作用を示す。
マイトマイシンCは、DNAに架橋形成、フリーラジカルによるDNA鎖の切断を介して、DNA合成を阻害し、抗悪性腫瘍作用を示す。
