第98回薬剤師国家試験
◆問238-239
50歳男性。近医にて高血圧、不眠症のため以下の薬剤が処方され来局した。
◆ 問238
◆ 問239
イトラコナゾールによる相互作用の機序として、正しいのはどれか。１つ選べ。-
PXRを介したCYP3A4の誘導
-
代謝物によるCYP3A4の活性化
-
代謝物によるCYP3A4の不可逆的阻害
-
CYP3A4のヘム鉄への配位による阻害
-
CYP3A4の分解促進
◆ 問238
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3
イトラコナゾールはCYP3A4阻害作用を有しているため、主にCYP3A4で代謝されるトリアゾラムと併用することはできない（併用禁忌）。このため、トリアゾラムを他の薬剤に変更する必要がある。
トリアゾラムは睡眠導入薬であり、同じような効果を示すものにゾピクロンやゾルピデムがある。ゾピクロンはCYP3A4で代謝され、イトラコナゾールと相互作用を起こすため変更薬として不適切である。それに対して、ゾルピデムはCYP3A4で代謝されるが、CYP阻害薬との相互作用は特に報告されていないため変更薬として適切である。
◆ 問239
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
イトラコナゾールは、CYP3A4のヘム鉄に配位結合することでCYP3A4の活性を阻害する。
