第99回薬剤師国家試験
◆問268-269
32歳女性。消化器外来に通院中。数日前からじん麻疹を発症し、抗アレルギー薬が追加処方されることになった。担当医師から薬剤師に対して、「患者がなるべく眠くならない薬剤を希望しているが、推奨できるものは何か」と問い合わせがあった。◆ 問268
◆ 問269
図は薬物の血液脳関門透過速度と1−オクタノール／水分配係数の関係を示したものである。前問で選択した薬物について、正しい記述はどれか。１つ選べ。ただし、B群の薬物においては血液脳関門透過速度と分子量で補正した分配係数との間に、図に示す直線関係がみられている。
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アミノ酸やグルコースなどの栄養物質と同様にA群に属する。
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B群に属し、血液脳関門透過はpH分配仮説に従う。
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B群に属し、脳内への移行にトランスポーターが関与している。
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レボドパやバクロフェンと同様にC群に属する。
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C群に属し、P−糖タンパク質によって脳内への移行が妨げられる。
◆ 問268
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3
問題文に、担当医師から「患者がなるべく眠くならない薬剤を希望しているが、推奨できるものは何か」と問い合わせがあったと記載されていることから、選択肢の中から最も眠気の少ない「フェキソフェナジン塩酸塩」を推奨する必要がある。フェキソフェナジン塩酸塩は中枢移行性が低く（血液脳関門に存在するP糖タンパク質により、脳内への移行が妨げられる）、眠気をほとんど起こさないという特徴を有する。
◆ 問269
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：5
薬物の特徴により、血液脳関門透過速度と分配係数の関係は、A群、B群、C群に分類することができる。
・A群の薬物
分配係数が小さく、血液脳関門透過速度が速い（水溶性であるが、血液脳関門透過速度が速い）。
→担体により血液脳関門を透過している可能性が高い。
・B群の薬物
分配係数が大きくなるにつれて、血液脳関門透過速度が速くなっている（脂溶性の度合いが大きくなるにつれて、血液脳関門透過速度が速くなっている）。
→受動拡散により血液脳関門を透過している可能性が高い。
・C群の薬物
分配係数が大きく、血液脳関門透過速度が遅い（脂溶性であるが、血液脳関門透過速度が遅い）。
→P糖タンパク質により、脳内への移行が妨げられる可能性が高い。
フェキソフェナジンは、P糖タンパク質により脳内への移行が妨げられる薬物であることから、C群の薬物に該当する。
