第99回薬剤師国家試験
◆ 問27
部分受容体刺激薬に関する記述として正しいのはどれか。１つ選べ。-
受容体の立体構造を変化させる力は、完全受容体刺激薬と同等である。
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完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。
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固有活性によって最大作用が決まる。
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内因性受容体刺激物質の作用を変化させない。
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濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する
◆ 問27
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3
立体構造を変化させる力は、完全受容体刺激薬に比べ、部分受容体刺激薬の方が弱い。
完全受容体刺激薬の存在下で、部分受容体刺激薬を使用すると、完全受容体刺激薬の作用を減弱させるおそれがある。
固有活性（内活性）とは、各受容体刺激薬により生じる最大作用の強さを表す値のことであり、固有活性によって最大作用が決まる。
部分受容体刺激薬は内因性受容体刺激物質と拮抗的に作用するため、内因性受容体刺激物質の作用を減弱させるおそれがある。
濃度を増加させ、受容体に100％結合させても、部分受容体刺激薬は、100％の活性作用を示すことはできない。
