第100回薬剤師国家試験
◆問196-199
慢性動脈閉塞症（バージャー病）の65歳男性。安静時にも疼痛を訴えるため、医師からプロスタグランジンE1（アルプロスタジル）注射剤を投与したいと、朝のカンファレンスにおいて提案があった。プロスタグランジンE1製剤として、α-シクロデキストリンを含む注射用アルプロスタジルアルファデクスと、リポ化製剤のアルプロスタジル注射液が院内で採用されている。医師は、2つの製剤に関する情報提供を薬剤師に求めた。◆ 問196
◆ 問197
アルプロスタジル注射液10 µgは、以下の組成のリポ製剤である。アルプロスタジル 10 µg
精製ダイズ油 200 mg
高度精製卵黄レシチン 36 mg
オレイン酸 4.8 mg
濃グリセリン 44.2 mg
pH調整剤
薬剤師が、医師に対して提供するアルプロスタジル注射液の情報として、正しいのはどれか。２つ選べ。
-
透明な溶液である。
-
凍結して保存する。
-
5％ブドウ糖注射液に混和して、点滴静注することができる。
-
ポリ塩化ビニル製の輸液セットを用いる必要がある。
-
病変部位に集積する性質をもつ。
◆ 問198
◆ 問199
◆ 問196
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2
本剤の溶解液には、生理食塩液を用いる。
本剤を溶解した溶液は、1時間経過してもほとんど分解しないため、溶解後1時間経過したものも廃棄する必要はない。なお、本剤を溶解した溶液中では、菌が繁殖することがあるため、溶解後はなるべく速やかに使用することが望ましい。
本剤は点滴静注及び動脈内に持続的に注射することが可能である。
本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法である。
本剤は出血を助長するおそれがあるため、出血している患者には投与禁忌とされている。
◆ 問197
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3、5
本剤は、白色の乳濁液である。
本剤は、凍結を避け5℃以下で保存する必要がある。
本剤は、そのまま又は輸液に混和して緩徐に静注又は点滴静注することが可能である。
本剤に含まれる高度精製卵黄レシチン（界面活性剤）により、ポリ塩化ビニル製の輸液セットに含まれる可塑剤であるDEHP〔フタル酸ジ−（2−エチルヘキシル）〕が製剤中に溶出することがある。
アルプロスタジル注射液はリピドマイクロスフェアであり、マクロファージにより貪食されやすい性質をもつため、病変部位に集積する性質を有する。
◆ 問198
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1
問題文に「α−シクロデキストリンは、プロスタグランジンE1をモル比1：1で包接する」とあることから、プロスタグランジンE1のα−シクロデキストリンへの包接化の平衡定数K（L・mol－1）を次のように表すことができる。
問題文に「この注射用粉末にはプロスタグランジンが56.4 nmol、α−シクロデキストリンが685 nmol含まれる」、「65％のプロスタグランジンE1がα−シクロデキストリンから解離していた」、「1 mL注射用水に溶解した」とあることから、平衡状態におけるそれぞれの濃度を以下のように求めることができる。
［遊離型プロスタグランジンE1］
56.4×0.65≒36.7 nmol/mL＝36.7×10－6 mol/L
［包接化合物］
56.4×0.35≒19.7 nmol/mL＝19.7×10－6 mol/L
［遊離型α−シクロデキストリン］
685－19.7＝665.3 nmol/mL＝665.3×10－6 mol/L
これらのことから、Kは以下のように求めることができる。
◆ 問199
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
＜油滴分散体の半径を求める＞
問題文に「油滴分散体の直径は、約120 nm」とあることから、液滴の半径rは60 nm（60×10－9 m）となる。
＜界面張力を求める＞
問題文に「界面ギブズエネルギーは、25 mJ/m2」とあることから、界面張力γは25 mJ/m2（25×10－3 J/m2＝25×10－3 N・m/m2＝25×10－3 N/m）となる。
問題文のヤング・ラプラスの式より、液滴内外の圧力差（ΔP）を以下のように求めることができる。
