第100回薬剤師国家試験
◆問282-283
75歳男性。2日前から腹部に痛みを伴う赤い発疹が認められた。この発疹は小さな水ぶくれとなり帯状に広がり、激しい痛みとなった。近医を受診し、帯状疱疹と診断され、病院に入院となり、以下の薬剤が処方された。
◆ 問282
◆ 問283
アシクロビルのプロドラッグであるバラシクロビルに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。-
アシクロビルにエチレングリコールを結合させた化合物で、体内吸収後の血中滞留性はアシクロビルより優れている。
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主に肝臓のエステラーゼで加水分解されてアシクロビルに変換される。
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経口投与後のアシクロビルとしてのバイオアベイラビリティは、消化管からの吸収率が高まるため、アシクロビル経口投与時のそれより高くなる。
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経口投与後のアシクロビルとしてのバイオアベイラビリティは、肝臓での代謝を回避できるため、アシクロビル経口投与時のそれより高くなる。
◆ 問282
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2
バラシクロビルは、副作用として精神神経症状（意識障害、せん妄、妄想、幻覚、錯乱）を発現する可能性がある。
バラシクロビルの活性代謝物であるアシクロビルは、腎消失型の薬物であるため、腎機能が低下した患者に投与する際は用量調節を行う必要がある。
ナプロキセンは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、副作用として消化性潰瘍を発現する可能性がある。
ナプロキセンはNSAIDであり、気管支収縮を引き起こすことにより、気管支ぜん息様発作を誘発する恐れがある。
ナプロキセンはNSAIDであり、プロスタグランジン生成を抑制することにより、腎障害、浮腫や高血圧を発現する可能性がある。
◆ 問283
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2、3
バラシクロビルは、アシクロビルにバリンをエステル結合させ、消化管に存在するペプチドトランスポーターで輸送させることにより、アシクロビルの吸収性を改善したプロドラッグである。バラシクロビルは、肝初回通過効果により、エステラーゼにより加水分解され、活性代謝物のアシクロビルに変換され、その後、ヘルペスウイルス感染細胞内でリン酸化を受け、抗ウイルス作用を示す。
