第103回薬剤師国家試験
◆ 問165
図は、カテコールアミンの生合成・代謝経路を示している。ただし、A～Eは化合物を、ア～エは酵素を示している。パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
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ベンセラジドは、エを阻害してEの生成を抑制し、シナプス間隙でのBの濃度を上昇させる。
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セレギリンは、イを阻害して末梢でのBの生成を抑制する。
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エンタカポンは、ウを阻害して末梢でのDの生成を抑制する。
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ドロキシドパは、血液−脳関門を通過し、脳内でイによりCに変換される。
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イストラデフィリンは、アの発現上昇を介してAの生成を促進する。
◆ 問165
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3、4
＜化合物＞
A：ドパ（レボドバ）、B：ドパミン、C：ノルアドレナリン
D：3−O−メチルドパ、E：3,4−ジヒドロキシマンデル酸
＜酵素＞
ア：チロシンヒドロキシラーゼ、イ：芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素
ウ：COMT（カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ）、エ：MAOB（B型モノアミン酸化酵素）
１ 誤
ベンセラジドは、末梢において芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素（イ）を阻害してレボドパ（A）からドパミン（B）の生成を阻害することにより中枢へのレボドパ（A）の移行性を高めている。
２ 誤
セレギリンは、MAOB（エ）を阻害してドパミン（B）から3,4−ジヒドロキシマンデル酸（E）の生成を抑制し、シナプス間隙でのドパミン（B）の濃度を上昇させる。
３ 正
エンタカポンは、末梢においてCOMT（ウ）を阻害してレボドパ（A）から3−O−メチルドパ（D）の生成を阻害することにより中枢へのレボドパ（A）の移行性を高めている。
４ 正
５ 誤
イストラデフィリンは、GABA遊離促進に関わるアデノシンA2A受容体を遮断し、GABA神経の興奮を正常な状態に近づけることにより、パーキンソン病による運動機能低下を改善する。
