第104回薬剤師国家試験
◆問212-213
60歳男性。喘息のため吸入ステロイド薬と共にテオフィリンを服用している。今回、右腰のまわりに痛みを伴う水疱が出現したので皮膚科を受診したところ、帯状疱疹と診断され、以下の処方箋を持って薬局を訪れた。
面談により、この患者には、過去に口唇ヘルペスでバラシクロビル錠の服用の経験があることが分かった。また、営業職であるため忙しく、１日５回の服用を守ることは困難であると訴えた。そこで、皮膚科の医師に疑義照会したところ、以下の処方に変更となった。
なお、この患者のクレアチニンクリアランスは 50mL/min であった。
◆ 問212
◆ 問213
バラシクロビルに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
-
アシクロビルの脂溶性を増大させることを意図して創出されたプロドラッグである。
-
アシクロビルとL−バリンがエステル結合を介して連結した構造をもつ。
-
生体内に存在する酵素の作用により、波線部aにおいて結合が切断される。
-
生体内でbに示す酸素原子がリン酸化されることによって薬理活性を示す。
-
小腸のペプチドトランスポーターを介して吸収される。
◆ 問212
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1、4
１ 正
本剤は、口唇ヘルペス（単純ヘルペス）に用いる場合と、帯状疱疹に用いる場合では、用法・用量・投与日数が異なる。
＜単純ペルペスに用いる場合＞
通常、成人にはバラシクロビルとして1回500mgを1日2回5日間、経口投与する。
＜帯状疱疹に用いる場合＞
通常、成人にはバラシクロビルとして1回1000mgを1日3回7日間、経口投与する。
２ 誤
本剤とテオフィリンを併用すると、本剤の活性代謝物であるアシクロビルがテオフィリンの代謝を阻害し、血中濃度を上昇させることがある。
３ 誤
本剤は、アシクロビルに比べ、血液中に移行しやすいため、副作用が現れやすい。
４ 正
本剤は腎消失型薬物であるため、腎機能が低下した時には、投与間隔の延長あるいは減量を伴った投与間隔の延長などの措置を行うことがある。
５ 誤
バラシクロビルを7日間服用することにより水疱はほとんど消失するが、痛みは継続することがある。そのため、帯状疱疹後には、疼痛を緩和する目的でプレガバリンなどが投与されることがある。
◆ 問213
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2、5
１ 誤
バラシクロビルは、アシクロビルのL−バリンエステルであり、ペプチドトランスポーターにより生体膜を透過することを意図して創出されたプロドラッグである。
２ 正
解説1参照
３ 誤
バラシクロビルは、消化管から吸収された後、速やかにエステル結合が切断されアシクロビルとなる。生体内で活性代謝物となったアシクロビルは、リン酸化されて薬理活性を示す。
４ 誤
バラシクロビルは、エステル結合が加水分解され生成するヒドロキシ基がリン酸化されることにより薬理活性を示す（解説3参照）。
５ 正
解説1参照
