第105回薬剤師国家試験
◆問264-265
73歳男性。胃全摘出術後4日目に発熱があり、CRPも上昇していた。胸部単純レントゲン写真で右下肺野に浸潤影を認め、喀痰培養の結果にてMRSAが検出されたため、バンコマイシンの投与を開始した。7日間投与したが効果が得られなかったため、病棟担当薬剤師に薬剤の変更について医師から相談があり、作用機序の異なるリネゾリドの静脈内投与を提案した。検査値：体温38.1°C、CRP 5.8mg/L、Ccr 44.5mL/min、赤血球数 420×104/µL、白血球数4,000/µL、血小板数 25×104/µL
◆ 問264
リネゾリドの作用機序はどれか。１つ選べ。-
細菌内で還元されたニトロ化物が細菌のDNAを切断する。
-
細菌の細胞壁合成の初期段階でN–アセチルムラミン酸の合成を阻害する。
-
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNAの高次構造形成を阻害する。
-
細菌のペニシリン結合タンパク質に共有結合する。
-
細菌のリボソームと結合し、翻訳過程の70S開始複合体の形成を阻害する。
◆ 問265
◆ 問264
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：5
リネゾリドは、リボソームRNAに結合し、翻訳過程の70S開始複合体（mRNA、小サブユニット、fMet–tRNA、大サブユニットが結合した複合体）の形成を阻害することで抗菌活性を示す。
◆ 問265
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4、5
１ 誤
リネゾリドは、腎障害、軽度から中等度の肝障害において体内動態がほとんど変化しないため、TDMを必要としない。
２ 誤
効果不十分の場合でも点滴静注時間を15分にすることはない。なお、本剤は30分〜2時間かけて点滴静注する。
３ 誤
腎障害によりリネゾリドの体内動態は変化しないため、腎機能に応じて投与量を調節する必要はない。
４ 正
骨髄抑制により貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症等が現れることがあるため、リネゾリド注射液投与中は、血液検査を定期的（週1回を目処）に実施することとされている。
５ 正
注射剤からリネゾリドの投与を開始した場合、経口投与が可能な状態になったら、同じ用量の錠剤へ切り替える。
