第105回薬剤師国家試験
◆ 問44
CYP3A4の活性を不可逆的に阻害するのはどれか。１つ選べ。-
イソニアジド
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エリスロマイシン
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シメチジン
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ファモチジン
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リファンピシン
◆ 問44
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2
CYP3A4の活性を不可逆的に阻害するのは、「エリスロマイシン」である。14員環のマクロライド系抗生物質（エリスロマイシン、クラリスロマイシン）は、CYPによる代謝を受けて高い反応性を有する代謝物へと変換される。これら代謝物がCYP分子の活性中心に共有結合すると、その酵素は不可逆的に不活性化される。
