第106回薬剤師国家試験
◆ 問135
発がん物質の代謝活性化に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。-
O−トルイジンは、シトクロム P450によりヒドロキシルアミン体となり、さらにアセチル化反応により活性化される。
-
サイカシンは、ベンジルアルコール型代謝物のエステルに活性化される。
-
スチレンは、シトクロム P450によりスチレンオキシドに活性化される。
-
ビス（クロロメチル）エーテルは、グルタチオン抱合により活性化される。
-
ナイトロジェンマスタードは、酸化的代謝反応で生じるアルキルジアゾヒドロキシドに活性化される。
◆ 問135
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1、3
１ 正
O−トルイジンは、シトクロムP450によりN−水酸化されヒドロキシルアミンとなり、さらにアセチル抱合（アセチル化）され、ニトレニウムイオンやカルボニウムイオンとなることで発がん性を示す。
２ 誤
サイカシンは、腸内細菌のβ-グルコシダーゼにより加水分解され、最終的にメチルカチオンとなることで発がん性を示す。
３ 正
スチレンは、シトクロムP450によりエポキシ化され、スチレンオキシドとなることで発がん性を示す。
４ 誤
ビス（クロロメチル）エーテルは、代謝されることなく発がん性を示す（一次発がん物質）。
５ 誤
ナイトロジェンマスタードは、代謝されることなく発がん性を示す（一次発がん物質）。
