第111回薬剤師国家試験
◆ 問105
シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。
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4 つの配位子は、四面体の頂点の方向に配置している。
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シスプラチンの異性体であるＡは、シスプラチンよりも強い抗がん作用を示す。
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2 種類の配位子のうち、アンモニアが解離して抗がん作用を示す活性錯体とな る。
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配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。
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活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。
◆ 問105
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4、5
シスプラチンは平面四配位の正方形構造をとり、4配位子は同一平面上にある（四面体ではない）。トランス異性体は抗がん活性が弱い。Cl⁻が解離して活性錯体となり、アンモニアは解離しない。細胞内は血中よりCl⁻濃度が低いためCl⁻が解離しやすい（選択肢4が正しい）。活性錯体はDNAグアニン塩基のN-7位に結合して架橋を形成し抗がん作用を示す（選択肢5が正しい）。
