第111回薬剤師国家試験
◆ 問106
アスパラギン酸プロテアーゼであるレニンは、基質タンパク質ＡをペプチドＢに加水分解する。レニン阻害薬アリスキレンは、この遷移状態を模倣したプロテアーゼ阻害薬である。アリスキレンの中央部（ア）にあるアミノ基とヒドロキシ基は、レニンの活性中心に存在する2 つのアスパラギン酸残基と相互作用する。アで示す官能基に隣接する構造（イ及びウ）は基質切断部位のアミノ酸の構造を模倣している。レニンによるタンパク質Ａの切断部位はどれか。１つ選べ。
◆ 問106
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
レニンはアスパラギン酸プロテアーゼで、アンジオテンシノーゲンのLeu-Val結合を切断してアンジオテンシンIを生成する。アリスキレンはレニンの遷移状態を模倣した阻害薬で、活性中心の2つのAsp残基と相互作用するアミノ基とヒドロキシ基を中央部に持つ。イ・ウの構造が基質切断部位のLeu・Valの側鎖を模倣しており、選択肢4の位置が切断部位に該当する。
