第111回薬剤師国家試験
◆ 問26
Gi タンパク質共役型受容体はどれか。１つ選べ。-
アドレナリンα2受容体
-
アセチルコリンM3受容体
-
γ-アミノ酪酸GABAA受容体
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ヒスタミンH2受容体
-
インスリン受容体
◆ 問26
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1
Giタンパク質はアデニル酸シクラーゼを抑制し、細胞内cAMPを低下させるのが最大の特徴です。さらにGiは①内向き整流性K⁺チャネル（GIRK）を開口して過分極を促し、②電位依存性Ca²⁺チャネルを抑制することで、細胞全体の興奮性を低下させます。
Gi共役型受容体の代表例として必ず押さえたいのは次の顔ぶれです。
| 受容体 | 主な所在 |
|---|---|
| α₂アドレナリン受容体 | 交感神経終末（自己受容体） |
| M₂・M₄ムスカリン受容体 | 心臓、神経 |
| D₂・D₃・D₄ドパミン受容体 | 線条体、下垂体 |
| μ・δ・κオピオイド受容体 | 脊髄、脳 |
| GABA-B受容体 | 脳・脊髄 |
| A₁アデノシン受容体 | 心臓、脂肪組織 |
語呂合わせ：「あ（α₂）・む（M₂/M₄）・ど（D₂）・おぴ（opioid）・ギャバ（GABA-B）」でGi！
一方、Gs共役（cAMP↑）はβ受容体・H₂受容体・D₁受容体、Gq共役（IP₃/DAG↑）はα₁・M₁/M₃・H₁受容体と整理すると、受容体の種類と細胞内シグナルが一気に体系化できます。
