第111回薬剤師国家試験
◆ 問27
リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。１つ選べ。-
電位依存性Na＋チャネルの遮断
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電位依存性Ca2＋チャネルの遮断
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電位依存性K＋チャネルの活性化
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ヒスタミンH1受容体の遮断
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オピオイド μ 受容体の刺激
◆ 問27
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：1
リドカインは電位依存性Na⁺チャネルを遮断することで局所麻酔作用を示す。神経細胞が興奮する際、細胞外のNa⁺が流入して脱分極が起こり活動電位が発生するが、リドカインはNa⁺チャネルの不活性化状態に優先的に結合し、チャネルを遮断する。これにより脱分極が抑制され、活動電位の発生・伝導が阻害される結果、痛覚をはじめとする感覚・運動の伝達が遮断される。
リドカインはアミド型局所麻酔薬であり、細胞膜を透過した後に細胞内側（内腔側）からチャネルに作用する点が重要。また興奮頻度が高いほど効果が増強される「使用依存性遮断」を示すことも特徴である。なお、作用部位はK⁺チャネルやCa²⁺チャネルではなくNa⁺チャネルである点を確実に押さえておこう。
💡語呂・ポイント：「リドカイン＝Naをリード（遮断）する」→ Na⁺チャネル遮断＝局所麻酔の基本機序！
