第111回薬剤師国家試験
◆ 問28
γ-アミノ酪酸 GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、麻酔作用を示すのはどれか。１つ選べ。-
デクスメデトミジン
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チオペンタール
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ドロペリドール
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ミダゾラム
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ケタミン
◆ 問28
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
ミダゾラムはベンゾジアゼピン系薬であり、GABA_A受容体のα・γサブユニット界面に位置するベンゾジアゼピン結合部位に結合する。この結合によりGABAのCl⁻チャネル開口頻度が増加し（バルビツール酸系は時間を延長）、神経細胞の過分極が促進されて鎮静・催眠・麻酔作用を発揮する。臨床では全身麻酔の導入・維持や手術前投薬として静注・筋注で使用される。
他の麻酔薬との区別がポイント：プロポフォールやバルビツール酸系（チオペンタール）はGABA_A受容体に作用するがベンゾジアゼピン結合部位ではなく、ケタミンはGABA_A受容体ではなくNMDA受容体拮抗薬である。
語呂・記憶のコツ：「ベンゾは頻度アップ、バルビは時間アップ」と覚えると、両者の作用機序の違いを確実に区別できる。また、ベンゾジアゼピン拮抗薬としてフルマゼニルが存在することも併せて押さえておこう。
