第111回薬剤師国家試験

◆ 問33

活性代謝物がアドレナリン α1 受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善するのはどれか。1つ選べ。
  • ドブタミン
  • ミルリノン
  • ミドドリン
  • アメジニウム
  • ブクラデシン

◆ 問33

◆領域・タグ

◆正解・解説

正解:3


ミドドリンはプロドラッグであり、体内で加水分解されて活性代謝物デスグリミドドリンを生成する。デスグリミドドリンは末梢血管のα₁受容体を選択的に刺激し、細動脈・静脈を収縮させることで末梢血管抵抗を上昇させ、起立時の血圧低下を防ぐ。

起立性低血圧は、起立時に静脈血が下肢に貯留して心拍出量が低下することで生じるが、ミドドリンの活性代謝物による血管収縮作用がこの病態を補正する。なお、ミドドリン自体はα₁刺激活性をほとんど持たない点が国試頻出のポイント。

覚え方:「ミドドリン → デスグリ(脱グリシン)→ α₁刺激 → 血管収縮 → 起立性低血圧改善」とプロドラッグの流れで整理しておこう。