第111回薬剤師国家試験
◆ 問41
以下の構造式で示される薬物の脳内への移行に、主として関与するトランスポーターはどれか。１つ選べ。
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P-糖タンパク質
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有機カチオントランスポーターOCT2
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有機アニオントランスポーターOAT3
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中性アミノ酸トランスポーターLAT1
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グルコーストランスポーターGLUT1
◆ 問41
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
構造式はカテコール環（3,4位に水酸基）とアミノ酸骨格を持つL-DOPA（レボドパ）である。L-DOPAはフェニルアラニンやチロシンと同様に大型中性アミノ酸に分類される。血液脳関門（BBB）において、大型中性アミノ酸はLAT1（L型アミノ酸トランスポーター1）によって濃度勾配に従い輸送される。LAT1はSLC7A5がコードする12回膜貫通型のトランスポーターで、BBBの脳毛細血管内皮細胞に高発現しており、L-DOPAの脳内移行の主要経路となる。なお、GLUT1はグルコースやビタミンCなどを輸送するが、アミノ酸類似構造のL-DOPAの基質とはならない。「L-DOPAは大きいアミノ酸仲間としてLAT1に乗って脳へ」と覚えると確実。
