第111回薬剤師国家試験
◆ 問47
TDM の実施が望ましい薬物のうち、臨床用量で体内動態が非線形性を示す薬物はどれか。１つ選べ。-
カルバマゼピン
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ジゴキシン
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バンコマイシン
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フェニトイン
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フェノバルビタール
◆ 問47
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
フェニトインは、主にCYP2C9で代謝されるが、治療域の血中濃度（10〜20μg/mL）付近でこの代謝酵素が飽和するため、通常の一次速度論ではなくミカエリス・メンテン型（零次に近い）の非線形動態を示す。
通常の薬物では「投与量2倍→血中濃度2倍」という比例関係が成り立つが、フェニトインでは酵素が飽和すると代謝能が頭打ちになり、わずかな増量でも血中濃度が急激に上昇する。その結果、眼振・運動失調・意識障害などの中毒症状が出現しやすい。
他のTDM対象薬（バンコマイシン・ジゴキシン・テオフィリン・アミノグリコシド系など）は治療域において線形動態を示すのに対し、フェニトインだけが臨床用量で非線形性を示す点が最大の特徴。
💡 語呂・覚え方：「フェニトイン＝飽和してトイン（とんでもないこと）になる」→ 少し増やすだけで濃度爆上がり、だからTDMが必須！
