第98回薬剤師国家試験
◆問208-209
48歳男性。腎移植後、拒絶反応予防のため、タクロリムス水和物顆粒剤を1回5 mgで1日2回経口投与されている。◆ 問208
タクロリムスに関する記述のうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。-
顆粒剤からカプセル剤への切り換えに際しては血中濃度をモニターし、吸収変動がないことを確認する。
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血液中で多くは赤血球画分に分布する。
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フェノバルビタールの併用により血中濃度が上昇する。
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乾燥弱毒生風疹ワクチンとの併用は禁忌である。
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スピロノラクトン投与中の患者には禁忌である。
◆ 問209
◆ 問208
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：3
顆粒剤からカプセル剤に変更すると、血中濃度推移が変化することがあるため、血中濃度をモニターし、吸収変動がないことを確認する必要がある。
タクロリムスは、血液中で赤血球画分に多く分布する。
タクロリムスは主にCYP3A4で代謝されるため、CYP3A4誘導薬（フェノバルビタール、リファンピシンなど）と併用すると、血中濃度が低下することがある。
免疫抑制下で生ワクチン（乾燥弱毒性麻しんワクチン、乾燥弱毒性風しんワクチン、経口生ポリオワクチン等）を摂取すると、発症する可能性があるため、タクロリムスと生ワクチンの併用は禁忌である。
タクロリムスは、副作用として高カリウム血症を引き起こすことがあるため、タクロリムス服用中はカリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、カンレノ酸カリウム、トリアムテレン）の併用あるいはカリウムの過剰摂取を行わない。
◆ 問209
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
タクロリムス水和物は、マクロライド系抗生物質に分類される。
L−プロリンは、環内に窒素を含む5員環構造を有している。
タクロリムスは、環内に窒素を含む5員環構造を有していないため、タクロリムスの構造中にはL−プロリンは含まれていない。
テトラヒドロフランは、環内に酸素を含む5員環構造を有している。
タクロリムスは環内に酸素を含む5員環構造を有していないため、タクロリムスの構造中にはテトラヒドロフランは含まれていない。
四角で囲まれた三置換アルケンは、優先順位の高い原子（原子団）が反対側に存在するため、Eである。
タクロリムスは強アルカリ性条件下で分解されやすい。
