第98回薬剤師国家試験
◆問236-237
48歳男性。アセトアミノフェン錠を大量に服用し、病院に搬送されてきた。服用後4時間程度と推定され、血漿中アセトアミノフェン濃度は200 μg/mLを超えており、解毒薬による治療が必要と判断された。◆ 問236
アセトアミノフェンは代謝活性化を受けて毒性を示す。活性代謝物と考えられているのはどれか。１つ選べ。
◆ 問237
◆ 問236
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
アセトアミノフェンは構造中にヒドロキシ基を有しており、通常、グルクロン酸抱合や硫酸抱合を受けて排泄されるが、大量に服用した時には、シトクロムP450（CYP）により代謝活性化されN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンを生成する。
◆ 問237
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：4
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン系薬物による中毒に用いられる解毒薬である。
ペニシラミンは、重金属（水銀、銅、カドミウム）による中毒に用いられる解毒薬である。
プラリドキシムヨウ化物（PAM）は、有機リン系化合物による中毒に用いられる解毒薬である。
N–アセチルシステインは、N-アセチル-p-ベンゾキノンイミンの解毒に必要なグルタチオンを補給し、グルタチオン抱合を促進することでアセトアミノフェン中毒を解消する。
アトロピン硫酸塩は、カルバメート系化合物や有機リン系化合物による中毒に用いられる解毒薬である。
