第99回薬剤師国家試験
◆ 問152
アドレナリン作動薬の基本骨格に関する記述のうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。-
基本骨格はフェニルエチルアミンである。
-
芳香環とアミノ基の間に炭素原子が3個存在する場合に、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示す。
-
アミノ基に結合しているアルキル置換基が大きいほど、アドレナリンβ受容体刺激作用が強い。
-
芳香環の3,4位にヒドロキシ基がつくことで、アドレナリンα及びβ受容体刺激作用は最大となる。
-
芳香環のヒドロキシ基がなくなると、中枢作用が強くなる。
◆ 問152
◆領域・タグ
◆正解・解説
正解：2
アドレナリン作動薬の基本骨格は、フェニルエチルアミンである。
構造中にフェニルエチルアミン（芳香環とアミノ基の間に炭素原子が2個存在する構造）を有する場合に、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示す。
アミノ基に結合しているアルキル置換基が大きいほど、β受容体への選択性は高くなる。
構造中にカテコール骨格（芳香環の3,4位にヒドロキシ基が結合している構造）を有する場合に、アドレナリンα及びβ受容体刺激作用が最大となる。
芳香環のヒドロキシ基がなくなると、脂溶性が増大し血液脳関門を通過しやすくなるため、中枢作用が強くなる。
